Diffiniad
Mae cynhwysyn fferyllol gweithredol (API), a elwir hefyd yn gynhwysyn fferyllol gweithredol, yn cyfeirio at unrhyw sylwedd neu gymysgedd o sylweddau a ddefnyddir wrth gynhyrchu cyffuriau, sydd â gweithgaredd ffarmacolegol neu effeithiau uniongyrchol eraill wrth ddiagnosio, triniaeth, lleddfu symptomau, trin neu atal afiechydon, neu a all effeithio ar swyddogaeth neu strwythur y corff.
Ffynhonnell
1. a gafwyd o feddyginiaethau naturiol.Mae meddyginiaethau naturiol yn rhan bwysig o gyffuriau. Er enghraifft, artemisinin, cynhwysyn actif gwrthimalaidd sydd wedi'i ynysu o'r feddyginiaeth Tsieineaidd draddodiadol Artemisia annua.
2. Defnyddiwch gyffuriau presennol fel rhagflaenwyr.
1) Darganfyddwch gynhwysion fferyllol gweithredol o sgîl -effeithiau cyffuriau. Er enghraifft: datblygwyd clorpromazine gwrthseicotig ffenothiazine a'i analogau o sgîl -effeithiau tawelyddol y promethazine gwrth -histamin tebyg yn strwythurol.
2) a gafwyd trwy ymchwil metaboledd cyffuriau. Er enghraifft: mae metabolion y gwrthiselyddion imipramine ac amitriptyline, desipramine a desitriptyline, yn cael effeithiau gwrth -iselder cryfach na'r cyffuriau gwreiddiol; Mae Oxazepam yn fetabol gweithredol o diazepam.
3) Defnyddiwch gyffuriau arloesol presennol fel rhagflaenwyr. Er enghraifft: Mae'r ymchwil ar lansoprazole a prazoles eraill yn seiliedig ar omeprazole, sy'n fwy egnïol nag omeprazole.
3. a gafwyd trwy sgrinio gan ddefnyddio modelau ffarmacolegol.Trwy gemeg gyfuniadol, mae nifer fawr o lyfrgelloedd cemegol â gwahanol strwythurau yn cael eu hadeiladu heb wahanu'r gymysgedd. Trwy sgrinio trwybwn uchel, gwelir bod gan y cydrannau weithgaredd cyffuriau ac yna eu gwahanu, a phennir strwythur y cyfansoddyn gweithredol.
4. a gafwyd trwy ddyluniad yn seiliedig ar fecanweithiau ffisiolegol a phatholegol.
Er enghraifft: mae'r ymchwil ar fflworouracil yn defnyddio'r niwcleotid uracil wedi'i syntheseiddio o DNA neu RNA fel y cyfansoddyn plwm, ac yn disodli'r hydrogen yn y 5ed safle â fflworin, gan ei wneud yn wrthwynebydd metabolig metabolion arferol yr organeb, a'i ddefnyddio fel cyffur gwrth-tiwmor.
Dulliau a Thechnegau Ymchwil
1 cyffuriau cylchol a ffarmacoleg chiral
2 Cemeg Gyfuniadol
3 biocatalysis cyfuniadol
4 sgrinio trwybwn uchel
5 chemoinformatics
6 biowybodeg
7 bioleg celloedd a moleciwlaidd
8 Bioleg Strwythurol
9 Clonio Moleciwlaidd
10 Peirianneg Protein
11 Peirianneg Genetig
12 genom dynol
13 technoleg drawsenig
14 Sglodion DNA
15 Gwrth-Nucleotidau
16 apoptosis
17 efelychiad moleciwlaidd
18 Dylunio Cyffuriau gyda Chymorth Cyfrifiadur
19 Dylunio Cyffuriau Rhesymegol
20 Sgrinio Cyffuriau Rhithwir1